提高生物利用度的技术选择

大卫·k·里昂博士，龙沙高级研究员

生物利用度的挑战是当今配方师面临的最严峻的问题之一。目前，大多数有望上市的药物具有低溶解度，这意味着患者口服药物时，其有效治疗成分不能被吸收。在许多情况下，这种低生物利用度可能意味着有希望的药物被放弃，因为无法确定能够方便地提供所需治疗剂量的技术。

为了解决这一关键问题——业内专家估计，目前制药管道中多达10分之7的化合物受到影响——已经开发了许多方法。这些包括使用盐、共晶体、无定形固体分散和纳米或微晶体，这些纳米或微晶体是通过各种技术制造的——喷雾干燥、粒径减小、热熔挤压(HME)、环糊精络合和基于脂类的技术。这些方法可能有助于开发低溶解度化合物，将新药推向市场，或重新配方现有产品以改善性能，延长产品生命周期。

然而，这些支持技术的广泛阵列给配方师带来了另一个难题:如何从众多选择中选择最优的技术。需要考虑哪些因素，如何精简选择过程，以确保有前途的化合物的开发不会延迟?

在龙沙，我们深入研究了技术选择，并开发了基于科学的流程来指导低溶解度化合物的开发，以提高生物利用度。我们的方法认识到几个重要的事实。